Evaluación de excipiente coprocesado basado en almidón para el llenado de cápsulas

Los polvos que se emplean para el llenado de cápsulas deben fluir con facilidad, no deben ser adhesivos y deben ser lo suficientemente cohesivos como para formar tapas con fuerzas de compresión bajas. Generalmente se usa el índice de compresibilidad de Carr como parámetro para indicar la fluidez y este índice ha sido correlacionado con la variación en el peso del relleno de cápsulas. En algunos casos pueden ser necesarios los índices de Carr de valores intermedios para evitar problemas de llenado asociados con la poca fluidez (índice de Carr alto) o con la fluidez excesiva (índice de Carr bajo). A una fluidez más alta a menudo le corresponde una cohesividad más baja, lo cual puede ser perjudicial para la formación de tapas o su transferencia cuantitativa.

Las propiedades de encapsulación de STARCAP 1500 fueron previamente demostradas con una máquina de dosificación Imatic 200 de alta velocidad y movimiento continuo (IMA Group), operando a una velocidad de 100,000 cápsulas por hora, con un peso de relleno de 380 mg en cápsulas de tamaño 1 y con una desviación estándar relativa de 1,2%.

STARCAP 1500 es una mezcla coprocesada exclusiva de almidón de maíz y almidón pregelatinizado, desarrollada para proporcionar características de desintegración rápida en el rango del pH presente en el tubo digestivo humano. Se evaluó a STARCAP 1500 en una aplicación de fabricación de cápsulas, con contenido de propranolol clorhidrato, para demostrar sus propiedades de estabilidad, desintegración y disolución. También se comparó STARCAP 1500 a la lactosa.

Resultados

Índice de Carr

Los resultados muestran que el índice de Carr de STARCAP 1500 es comparable al de los excipientes comúnmente empleados para el llenado de cápsulas.

Tiempo de desintegración

Las figuras siguientes presentan los resultados sobre el tiempo de desintegración en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8), para las cápsulas de STARCAP 1500 / propranolol clorhidrato (Figuras 1-3). Las barras representan los intervalos de confianza del 95%. Se observó una pequeña variación en el tiempo de desintegración promedio en los diferentes medios: 81, 110 y 87 segundos, respectivamente, en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8). Aunque estas diferencias son estadísticamente significativas, la máxima diferencia fue solamente de 90 segundos para todas las muestras de tiempo cero y las muestras almacenadas.

Figura 1. Tiempo de desintegración de cápsulas en HCl 0.1N
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Figura 2. Tiempo de desintegración de cápsulas en agua desionizada
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg


Figura 3. Tiempo de desintegración de cápsulas en tampón fosfato (pH 6.8)
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Tiempo de disolución

Los resultados sobre disolución demuestran que la velocidad de liberación es rápida e independiente del pH. (La diferencia aparente a los 10 minutos se encuentra dentro de los límites de incertidumbre del intervalo de confianza de 95%.) La estabilidad química y la compatibilidad con el fármaco están indicadas por los datos del ensayo obtenidos después de 3 meses de conservación bajo estrés a 40°C / 75% HR en frascos de HDPE, como se ilustra en la figura 4.

Figura 4. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500

STARCAP 1500 comparado a lactosa

La estabilidad relativa de STARCAP1500 en relación a la estabilidad de la lactosa se muestra a continuación. El sistema de lactosa muestra un retraso en el perfil de disolución cuando las condiciones de conservación son de 40°C / 75% HR en frascos de HDPE con desecante y algodón. (La diferencia en el perfil de seis meses en el punto de 10 minutos sobrepasa el límite superior del intervalo de confianza de 95%, tal como se ilustra en la figura 5.) El sistema STARCAP 1500 no muestra cambios en el perfil de disolución (figura 6). Los mismos resultados se obtuvieron en las muestras conservadas en placas abiertas durante un mes.

Figura 5. Disolución de propanolol HCl con lactosa
HCl 0.1N, frascos de HDPE

Figura 6. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500
HCl 0.1N, frascos de HDPE

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo y no puede ser gelatinizado por exposición a las condiciones de pH presentes en el aparato digestivo humano. Por consiguiente, STARCAP 1500 no puede producir geles de alta viscosidad que podrían reducir la velocidad de disolución o prolongar el tiempo de desintegración.

La viscosidad del lodo de 10% de sólidos con STARCAP 1500 (base seca) es 2 órdenes de magnitud menor que el del almidón completamente pregelatinizado (figura 7).

STARCAP 1500 también se beneficia de la menor susceptibilidad enzimática de los almidones no gelatinizados.5 Esto mejora la estabilidad microbiológica y reduce la tasa de liberación de glucosa en el tubo digestivo.

Figura 7. Viscosidad del almidón – 10% sólidos, analizador Rapid Visco

Conclusiones

STARCAP 1500 es un excipiente coprocesado basado en almidón con propiedades de flujo desarrolladas para el llenado de cápsulas. El índice de Carr es comparable al de la lactosa secada por aspersión y al de la celulosa microcristalina, y estudios previos han demostrado que STARCAP 1500 tiene propiedades de encapsulación excelentes en equipos de producción industrial de
alta velocidad.

STARCAP 1500 posee propiedades de disolución que son independientes del pH del medio. La velocidad de liberación y el tiempo de desintegración son estables en condiciones de conservación de 40°C / 75% HR.

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo. STARCAP 1500 es más resistente a la degradación enzimática que los almidones gelatinizados y no forma geles de alta viscosidad que podrían retrasar la liberación del fármaco o incrementar el tiempo de desintegración.

Proveedores de Excipientes farmacéuticos

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Factores que afectan la apariencia de los recubrimientos

Cuando hablamos de la apariencia de un recubrimiento lo primero que llama la atención es el color, aunque el brillo es quizá otro de los elementos que se observan. Existen otros fenómenos que afectan la apariencia de un recubrimiento, como por ejemplo la cáscara de naranja.

Estos factores, cuando interactuan, logran afectar la percepción visual, ya que son los que de alguna forma otorgan a un recubrimiento su apariencia.

El color es la percepción visual de la iluminación y un objeto, es decir, el color cambia dependiendo de la fuente de iluminación. Para poder establecer el color de un recubrimiento es necesario que la fuente de iluminación sea estandarizada. Además, dependiendo de la textura de un objeto la percepción de un color cambiará.

El brillo es la capacidad que tiene un recubrimiento para reflejar la luz. Las características de la superficie recubierta modifican el brillo, es decir, cuando un recubrimiento es aplicado sobre una superficie rugosa la reflexión de la luz aparentará ser menos brillante a comparación de ser aplicado en una superficie completamente lisa.

La cáscara de naranja (orange peel) es un fenómeno que afecta la percepción visual de la superficie recubierta, en la cual la superficie es percibida como si tuviera pequeñas ondulaciones. Estas pequeñas ondulaciones no son percibidas por el tacto aunque visualmente sean muy notorias. Los factores que pueden determinar en mayor o menor grado la cáscara de naranja son: viscosidad, tiempo de secado, espesor, solventes y técnica de aplicación, entre otras.

En base a esto, podemos decir que la apariencia final de una superficie recubierta es el resultado de la interacción de algunos o todos de estos factores. Siendo estos los principales factores a considerar para obtener una mayor calidad en la apariencia de los recubrimientos

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Fuentes

Pinturrerías, Órgano de Difusión de Anafapyt, A.C., Volumen 50, No. 491, abril-junio 2005., pág. 14-15.

El gel de aloe vera y su composición química

El género aloe vera

El género aloe vera es una planta de la familia de las asfodeláceas o liliáceas, familia con plantas comunes como el ajo, cebolla, espárrago y tulipán. Existen cerca de 300 variedades o especies reconocidas del género aloe, aunque actualmente se limitan a dos las especies utilizadas con fines medicinales: el aloe ferox miller o aloe del Cabo, a partir del cual se obtiene principalmente acíbar, y el aloe barbadensis miller, a partir del cual se obtiene acíbar y gel de aloe.

Aloe barbadensis miller

El aloe barbadensis miller se encuentra principalmente en las zonas más cálidas de Estados Unidos, México, Antillas, Bahamas, Venezuela, Grecia, Marruecos, Israel, Egipto, Arabia, Argelia o India. De esta especie de aloe se utilizan las hojas basales, duras, gruesas y carnosas, para obtener el acíbar y el gel de aloe vera.

Tanto el gel como el acíbar se obtienen a partir de las hojas frescas.

El acíbar

Al incidir la superficie de la hoja de aloe, se obtiene un jugo viscoso de color amarillo y sabor amargo que se concentra con el calor del sol, o por ebullición, transformándose en una masa amorfa de color pardo oscuro y sabor muy amargo, llamado acíbar o pez rubia El acíbar contiene 40% a 80% de resina, y hasta un 20% de aloína, glucósido antraquinónico que es su principio activo. Pulverizado es incorporado a preparados farmacéuticos laxantes.

Aplicaciones del acíbar

Sus principales aplicaciones es como aperitivo estomacal, para facilitar la digestión, como laxante, como purgante energético, entre otros.

El gel de aloe vera

Se obtiene de la pulpa de las hojas carnosas del aloe, desprenden un jugo gelatinoso transparente y de sabor insípido. Está formado por una mezcla compleja de más de 20 sustancias, como polisacáridos glucósidos, enzimas y minerales.

A diferencia del acíbar, el gel de Aloe no tiene propiedades laxantes sino que regula la digestión.

Aplicaciones del gel de aloe

• Auxiliar en heridas o quemaduras, acelerando la cicatrización y reduciendo al mínimo las cicatrices
• En caso de soriasis y eccenas de la piel en niños que es causado por los pañales
• Acné
• Pie de atleta (es funguicida)
• Herpes
• Facilita la cicatrización en enfermedades como el sarampión, rubéola y varicela
• Aplicado en la piel, la revitaliza, otorgándole mayor tersura, resistencia y belleza
• Mejora el aspecto de las arrugas y estrías
• Ayuda al cuidado del cabello y uñas
• Es depurativo y tonificante, administrado en vía oral

Composición química del gel de aloe vera

Un 99.4% del peso del gel de aloe vera es agua. Más del 60% de los sólidos totales son polisacáridos mucilaginosos ligados a azúcares como glucosa, manosa, ramnosa, xilosa, arabinosa, galactosa y ácidos urónicos. El mucílago está compuesto de diferentes polisacáridos neutros, ácidos y acetilados (mananos, glucomananos, galactomananos, etc), responsables de la gran capacidad que tiene la planta para retener agua y gracias a la cual puede sobrevivir en condiciones de sequía.

Los polisacáridos mucilaginosos son los principios activos responsables de la actividad biológica del gel de aloe vera, y entre ellos el acemanan, una sustancia que aumenta las defensas.

Los restantes sólidos que componen el gel de aloe vera, que también pueden contribuir a su actividad terapéutica, son sales orgánicas y ácidos (glutámico, málico, salicílico, cítrico, lactato magnésico, oxalato cálcico, etc), enzimas (celulasa, carboxipeptidasa, bradikininasa, catalasa, amilasa, oxidasa, tirosinasa), sapogénicas, taninos, esteroles, triglicéridos, aminoácidos (lisina, histidina, glutamina, arginina, ácido aspártico, asparagina, treonina, serina, ácido glutámico, glicina, alanina, valina, metionina, isoleucina, leucina, tirosina, fenilalanina y triptófano), RNA y trazas de alcaloides, de vitaminas (betacaroteno, B1, B2, B3, B6, C, E, colina, ácido fólico) y de minerales (aluminio, boro, bario, calcio, cromo, cobre, hierro, potasio, magnesio, sodio, fósforo, estroncio, silicio).

Proveedores de gel de aloe vera

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